Tetrasiklin

   A.    Tetrasiklin

           1.      Defenisi tetrasiklin

pemberian antibiotic dalam resepobat yang diberikan dokter terkadang membuat dilema sebagian orang . pemakaian yang terlalu lama dan terlalu sering ternyata bisa mengakibatkan efek samping yang kurang baik bagi tubuh . Antibiotik tetrasiklin merupakan salah satu antibiotic yang paling banyak digunakan dalam mengobati penyakit yang disebabkan oleh bakteri. Tetracycline / tetrasiklin merupakan kelompok antibiotika yang dihasilkan oleh jamur Streptomyces Aureofaciens. Antibiotika ini merupakan derivate dari senyawa hidronaftalen dan berwarna kuning. Dalam kedokteran hewan golongan tetracycline yang sering digunakan adalah khlortetrasiklin, oksitetrasiklin dan tetrasiklin. beberapa nama paten dari kelompok tetrasiklin yaitu : Achromycin (tetrasiklin), Minocin (minosiklin), Terramycin (Oksitetrasiklin), vibramycin(doksisiklin) dsb.

Tetrasiklin adalah zat anti mikroba yang diperolah denga cara deklorrinasi klortetrasiklina, reduksi oksitetrasiklina, atau denga fermentasi (3).

            Tetrasiklin mempunyai mempunyai potensi setara dengan tidak kurang dari 975 μg tetrasiklin hidroklorida,(C22H24N2O8.HCl),per mg di hitung terhadap zat anhidrat (4).

            Struktur kimia dari tetrasiklin adalah sebagai berikut:

Gambar.1.Struktur Tetrasiklin (2)

Tabel 1. Struktur kimia golongan tetrasiklin (1)

Jenis tetrasiklin	Gugus
	R1	R2	R3
1. Klortetrasiklin	-Cl	-CH3, -OH	-H, -H
2. Oksitetrasiklin	-H	-CH3, -OH	-OH, -H
3. Tetrasiklin	-H	-CH3, -OH	-H, -H
4. Demeklosiklin	-Cl	-H, -OH	-H, -H
5. Doksisiklin	-H	-CH3, -H	-OH, -H
6. Minosiklin	-N(CH3)2	-H, -H	-H, -H

 2.      Fungsi tetrasiklin

Pada dasarnya antibiotic tetrasiklin ini berfungsi untuk menekan pertumbuhan bakteri. Kemampuan antibiotic tetrasiklin untuk mencegah dan menekan hidup bakteri agar tidak berkembang didalam tubuh secara sporadic

3.      Mekanisme kerja tetrasiklin

Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. 
Golongan Tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika Tetrasiklin ke dalam ribosom bakteri gram negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transportasi aktif. 
Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30s dan menghalangi masuknya komplek tRNA-asam amino pada lokasi asam amino, sehingga bakteri tidak dapat berkembang biak. 
Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme kerjanya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin.

4.      Sifat kimiawi tetrasiklin

Tetrasiklin mudah membentuk garam dengan ion NA+ maupun Cl- . Obat ini dalam bentuk kering bersifat stabil, tidak demikian halnya bila antibiotika ini berada dalam larutan air. Untuk tetrasiklin sediaan basah perlu ditambahkan buffer. Dalam larutan tetrasiklin yang biasa digunakan untuk injeksi mengandung buffer dengan pelarut propylen glikol pada pH 7,5, dapat tahan 1 tahun pada suhu kamar sampai 45O C. Bila pH lebih tinggi dari 7,5 maka tingkat kestabilan tetrasiklin akan menurun.

5.       FARMAKOKINETIK

1.      Absorbsi

     Kira-kira 30-80% tetrasklin diserap lewat saluran cerna. Doksisiklin dan minosiklin diserap lebih dari 90%. Absorpsi ini sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus bagian atas. Berbagai faktor dapat menghambat penyerapan tetrasiklin seperti adanya makanan dalam lambung (kecuali doksisiklin dan monosiklin), pH tinggi, pembentukan kelat (kompleks tetrasiklin dengan zat lain yang sukar diserap seperti kation Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺, yang terdapat dalam susu dan antasid). Oleh sebab itu sebaiknya tetrasiklin diberikan sebelum atau 2 jam setelah makan (1). Tetrasiklin fosfat kompleks tidak terbukti lebih baik absorbsinya dari sediaan tetrasiklin biasa (1).

2.      Distribusi

Dalam plasma serum jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang bervariasi. Pemberian oral 250 mg tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin tiap 6 jam menghasilkan kadar sekitar 2,0-2,5 μg/ml (1).

Masa paruh doksisiklin tidak berubah pada insufisiensi ginjal sehingga obat ini boleh diberikan pada gagal ginjal. Dalam cairan serebrospinal (CSS) kadar golongan tetrasiklin hanya 10-20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak tergantung dari adanya meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain dalam jaringan tubuh cukup baik. Obat golongan ini ditimbun dalam sistem retikuloendotelial di hati, limpa dan sumsum tulang, serta di dentin dan email gigi yang belum bererupsi. Golongan tetrasiklin menembus sawar uri, dan terdapat dalam air susu ibu dalam kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya, daya penetrasi doksisiklin dan minosiklin ke jaringan lebih baik (1).

3.      Metabolisme

Obat golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti di hati. Doksisiklin dan minosiklin mengalami metabolisme di hati yang cukup berarti sehingga aman diberikan pada pasien gagal ginjal (1).

4.      Ekskresi

Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin berdasarkan filtrasi glomerulus. Pada pemberian per oral kira-kira 20-55% golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar serum. Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini mengalami sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi dalam darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja (1).

               Antibiotik golongan tetrasiklin yang diberi per oral dibagi menjadi 3 golongan berdasarkan sifat farmakokinetiknya, yaitu :

a.        Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin. Absorpsi kelompok tetrasiklin ini tidak lengkap dengan masa paruh 6-12 jam.

b.        Demetilklortetrasiklin. Absorpsinya lebih baik dari masa paruhnya kira-kira 16 jam sehingga cukup diberikan 150mg per oral tiap 6 jam.

c.        Doksisiklin dan minosiklin. Absorpsinya baik sekali dan masa paruhnya 17-20 jam. Tetrasiklin golongan ini cukup diberikan 1 atau 2 kali 100 mg sehari (1).

5.      Resistensi

Resistenssi terhadap beberapa spesies kuman terutama strepcococus betahelitkus, E coli, streptococcus pneumonia hoeae, bactteroides, N gonorr dan streptococcus aureus makin meningkat resistensinya terhadap tetrasiiln.

Resistensi terhadap suatu tetrasiklin biasanya disertai resistensi  yang lainnya, kecuali minosiklin pada resistensi S. aureus dan doksisiklin  pada  Bacilus  fragilis.

6.      Efek Samping dan kontra indikasi

a.       Efek samping

Iritasi lambung pada pemberian oral. Tromboflebitis pada pemberian injeksi (IV). 
Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedanag tumbuh dan membentuk kompleks. Pertumbuhan tulang akan terhambat sementara pada janin sampai anak tiga tahun. 
Pada gigi susu atau gigi tetap, Tetrasiklin dapat merubah warna secara permanen dan cenderung mengalami karies. Dapat menimbulkan superinfeksi oleh kuman resisten dan jamur, dengan gejala adalah diare akibat terganggunya keseimbangan flora normal dalam usus. Absorbsi Tetrasiklin dihambat oleh antasida, susu, Koloidal bismuth, Fenobarbital, Fenitoin dan Karbamazepin sehingga mengurangi kadar dalam darah karena metabolismenya dipercepat. Tetrasiklin dapat mempengaruhi kerja Penisilin dan Antioagulan. 

b.      Kontra indikasi

- Penderita yang peka terhadap obat-obatan golongan Tetrasiklin. 
- penderita gangguan fungsi ginjal (pielonefritis akut dan kronis).

7.      Farmakodinamik

Tetrasiklin me nghambat sintesis protein bakteri. Obat ini dipakai untuk pengobatan Acne dengan dosis rumatan yang lebih rendah dalam jangka waktu beberapa bulan. Tetrasiklin tidak boleh diminum bersama antasid atau produk dari susu, karena akan mengikat trasiklin menjadi senyawa yang tidak larut, sehingga mengurangi absorpsinya. Tetrasiklin meningkatkan efek antikoagulan oral dan me-ngurangi efek kontrasepsi oral. Efek samping utama dari tetrasiklin adalah fotosensitivitas.

Paparan sinar matahari akan menimbulkan kulit terbakar matahari yang berat. Tetrasiklin tidak boleh dipakai wanita hamil karena adanya kemungkinan efek teratogenik pada janin. Tetrasiklin dapat diberikan per oral, intramuskular, dan intravena. Tetrasiklin oral efektifjika tidak diminum bersama bahan makanan yang terbuat dari susu atau antasid.

Injeksi intramuskular dapat menimbulkan rasa sakit. Tetrasiklin intravena biasanya diberikan dengan infus yang intermiten dalam waktu 5-30 menit. Mula kerja dari tetrasiklin intravena adalah segera, dan waktu untuk mencapai kadar puncak adalah pada akhir pemberian infus.

8.      Cara penggunaan /rute pembagian

Tetrasiklin seringkali diresepkan untuk pemakaian oral meskipun obat ini juga ter¬sedia untuk pemakaian intramuskular dan in¬travena. Karena pemberian tetrasiklin intra¬muskular menimbulkan nyeri pada tempat in¬jeksi dan iritasi pada jaringan, maka rute pemberian ini jarang dipakai.

Rute intravena dipakai untuk mengobati infeksi yang berat. Preparat oral tetrasiklin yang lebih baru, doksisiklin dan minosiklin, lebih cepat dan lebih lengkap diabsorpsi. Tetrasiklin tidak boleh diminum bersama preparat magnesium dan alumunium (antasid), produk susu yang me¬ngandung kalsium, atau obat yang mengan¬dung besi, karena semua substansi ini ber¬ikatan dengan tetrasiklin dan mencegah absorpsi obat. Disarankan agar tetrasiklin, ke¬cuali doksisiklin dan minosiklin, diminum dalam keadaan lambung kososng 1 jam sebe¬lum atau 2 jam setelah makan. Tabel 21-7 menjelaskan preparat tetrasiklin, dosis, pema¬kaian, dan pertimbangan pemakaiannya.

9.      Interaksi obat

·         Golongan tetrasiklin dengan antasida ( termasuk garan alimunium, kalsium, atau magnsium), garam besi, garan zink. Menyababkan absorpsi dan kadar serum tetrasiklin turun.

Pengatasan : tetrasiklin diberikan 1 jam sebalum atau 2 jam setelah antasida.

·         Golongan tetrasiklin dengan garam bismuth menyebabkan kadar serum tetrasiklin turun.

Pengatasan : bismuth diberikan 2 jam setelah tetrasiklin

·         Golongan tetrasiklin dengan cholestyramine atau colestipol menyebabkan absorpsi tetrasiklin turun sehingga kadar serumnya juga turun.

Pengatasan : bila perlu dilakukan penyesuaian dosis tetrasiklin.

·         Golongan tetrasiklin dengan pengalkali urin (contoh: Na. Laktat, K. Sitrat) menyababkan terjadi peningkatan ekskresi dan penurunan kadar serum tetrasiklin.

Pengatasan : pemisahan waktu pemakaian 3-4 jam atau bila perlu dilakukan peningkatan dosis tetrasiklin ( jika pH urin naik signifikan)

·         Golongan tetrasiklin dengan anti koagulan oral. Efek antikoagualan meningkat karena berkurangnya vitamin K yang diproduksi bakteri dalam usus akibat pemakaian tetrasiklin.

Pengatasan : monitor parameter anti koagualan dan bila perlu dosis anti koagualan disesuaikan.

·         Golongan tetrasiklin dengan kontrasepsi oral. Tetrasiklin mempengaruhi resirkulasi enterohepatik kontrasepsi steroid, sehingga menurunkan efeknya.

·         Golongan tetrasiklin denga digoxin. Dapat terjadi peningkatan kadar serum digoxin pada sejumlah kecil pasien ( sekitar 10%).

                  Pengatasan : monitor kadar digoxin dan tanda-tanda toksisitasnya.

10.  Penggunaan Klinik Tetrasiklina.

a.        Tetrasikin
            Tetrasiklin terutama digunakan untuk pengobatan acne vulgaris dan rosacea.      Tetrasikin juga dapat digunakan untuk pengobatan infeksi pada saluran pernafasan, sinus, telinga bagian tengah, saluran kemih, usus dua belas jari dan juga Gonore.

Peringatan: gangguan fungsi hati (hindari pemberian secara i.v), gangguan fungsi ginjal , kadang-kadang menimbulkan fotosintesis.
Efek samping: mual, muntah, diare, eritema.

b.      Doksisiklin
Kegunaan Doksisiklin selain seperti Tetrasiklin juga digunakan untuk pencegahan pada infeksi Antraks. Dan digunakan untuk pengobatan dan pencegahan Malaria, serta perawatan infeksi Kaki Gajah. 

c.       Oksitetrasiklin
Oksitetrasiklin berguna dalam pengobatan infeksi karena Ricketsia dan Klamidia, pada saluran nafas, saluran cerna, kulit dan jaringan lunak dan infeksi karena hubungan kelamin. 

d.       Minosiklin
Minosiklin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri seperti Pneumonia dan infeksi saluran nafas lain, jerawat dan infeksi kulit, kelamin dan saluran kemih. Minosiklin juga dapat membunuh bakteri dari hidung dan tenggorokan anda yang dapat menyebabkan meningitis. 

Free Template Blogger collection template Hot Deals BERITA_wongANteng SEO theproperty-developer

moment on 8 februari 2013

 my special moment this day is really touch my heart suddenly I miss Rasulullah salallaulahu alaihi wasalam , I hope people in this world  such as them love islam from a heartness,

I feel in friends of rasulullah salallaulahu alaihi wasalam period,  when that  period have more people's know about islam, that I feel when I together with them.

I almost shed a tear, when I see some pious woman wearing a long jilbab cover up them body, they maintain hijab
 I really feel how I so  curious , if I was behind the hijab.

I want to be like them, wearing a viel, hijab will protec woman from a view of man, hijab will allways maintain  self esteem of woman, an hijab will make beautify,
 hmmmm ....... I think maybe I am so effusing my heart and I have forgatten to tell my story today
in fact today I was private at 8 am but I did not even attend because there Tahsin at 8 and I'd rather participate my Tahsin 8 am but it turns out my Tahsin daboelayed  at 9 am, when 9 am I immediately went to musollah, was already ratih my tahsin friend of majors FKM  she is praying, I sit while waiting for her, when she has  finished ,  we talk about holyday shortly afterwards ana and anti come in musollah.

they are my friend, after waiting for the teacher turns come late, I'm, ana dan anti initiative to found the asisstant before my teacher come, when we are finished ratih have sent message  for us if our teacher has coming, we went to musolah, we start tahsin with an opening prayer and some of the advice that was given by my teacher sister nurul to us . today we study   about  the word of makhrajul, after my tahsin is finish, I go to the champus, to load my friend because she has been waiting for me. don't you know how I fun and do some kiding with all of my friend in our class I really happy

after I play with my friend, I go to my friends house to do some home work, than I go back to meet and help  my teacher miss..nurul to decorate musolah for an event ....
really nice day I think so ...

                                                                     may Allah Always give a nice day for me                                                                                                   AMIN .......

BY Nurmin ............

Free Template Blogger collection template Hot Deals BERITA_wongANteng SEO theproperty-developer

RINDU SAHABAT

Kata indah kurangkaikan untuk sahabat

Sahabat yang selalu mengerti aku

Sahabat yang selalu ada ketika aku perlukan

Sahabat yang paling tau tentang pribadiku

                Sahabat yang menilaiku tak sebanding dengan uang

Sahabat yang tak jenuh mendengarkan curhat ku

Sahabat yang tak jenuh menghiburku

Sahabat yang selalu menolongku

walaupun aku tak membutuhkan pertolongan

sahabat yang setia melindungiku

sahabat yang setia dalam suka dan duka

sahabat  yang setia menemaniku dalam kesunyian

sahabat  yang menyayangi ku dengan tulus

                aku ingin bertemu kau wahai sahabatku

                walaupun dalam ruang  waktu yang singkat

                ingin ku sampaikan padamu

                kalau aku rindu akan dirimu wahai sabatku………   

Free Template Blogger collection template Hot Deals BERITA_wongANteng SEO theproperty-developer